Un test de criblage à haut débit pour les inhibiteurs à petites molécules de l’antigène ERAP1 aminopeptidase

Numéro de janvier 2023 de Découvrez SLAS Contient une collection de quatre articles complets et une note technologique couvrant la recherche sur le cancer, le dépistage à haut débit (HTS), le développement d’essais et d’autres découvertes de médicaments.

L’article vedette de ce mois-ci, « High-throughput MALDI-TOF MS Biochemical Screen for Small-Molecular Inhibitors of the ERAP1 Aminopeptidase Antigen » de Müller et al. présente une nouvelle spectrométrie de masse à temps de vol assistée par laser/ionisation (MALDI -TOF MS) essai de découverte de médicaments pour le réticulum endoplasmique aminopeptidase 1 (ERAP1). La dérégulation d’ERAP1 a été associée à plusieurs maladies auto-immunes et auto-inflammatoires, faisant d’ERAP1 une cible de choix pour la découverte de médicaments.

L’équipe de recherche à l’origine de cette étude a utilisé un test ERAP1 RapidFire MS (RF MS) existant sur lequel le test MALDI-TOF est basé, ce qui a permis d’améliorer la stabilité, la reproductibilité et la robustesse du test de la plate-forme MALDI-TOF. Lorsque les résultats ont été comparés entre les plates-formes RF MS et MALDI-TOF présélectionnées, des temps de cycle d’échantillon plus courts, une consommation de réactif inférieure et une liaison étroite minimale étaient tous des avantages de la plate-forme MALDI-TOF.

Lisez cet article de recherche original pour savoir comment la plateforme MALDI-TOF peut détecter d’autres cibles difficiles, ainsi que d’autres articles de recherche dans le numéro de janvier de Découvrez SLAS.

numéro de janvier de Découvrez SLAS Ces articles supplémentaires comprennent :

• les Découvrez SLAS Les 10 meilleurs éditeurs de 2022
• De faibles niveaux d’EPA et de DHA sériques ont été déterminés chez des patients atteints d’un cancer du poumon non à petites cellules à l’aide d’une nouvelle méthode rapide validée de LC-MS/MS.
• L’ablation de miR-133a induite par la méthylation de l’ADN accélère l’agressivité du cancer dans les gliomes grâce à la régulation à la hausse du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes
• Améliorer les bioessais cellulaires grâce à la conception intégrée d’expériences (ixDoE) – un guide pratique
• Développement d’un test de criblage TR-FRET à haut débit pour un mutant KRAS à circulation rapide
• L’inactivation de miR-133a induite par la méthylation de l’ADN accélère l’agressivité du cancer dans le gliome grâce à la régulation à la baisse du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes [SLAS Discov. 2022 Sep 5;S2472-5552(22)13691-9. doi: 10.1016/j.slasd.2022.08.004.]